Alazepam

L'alazepam è un composto organico appartenente alla classe delle 1,4-benzodiazepine contenente un anello aromatico legato all'1,4-azepina (C₁₇H₁₂ClF₃N₂O), utilizzato come farmaco per trattare l'ansia. Strutturalmente simile al clordiazepossido e al diazepam non risulta più commercializzato negli Stati Uniti.

Caratteristiche strutturali e fisiche

Si tratta di un composto achirale la cui massa monoisotopica è pari a 352.059025338 Da e contiene 5 accettori di legami a idrogeno. L'area superficiale accessibile risulta pari a 32.7 Å², mentre la collision cross section è pari a 170.9 Å² [M H]. Il numero di atomi pesanti è pari a 24 e presenta una singola unità legata attraverso legame covalente.

A temperatura ambiente si presenta in forma solida e l'indice di ritenzione di Kovaz è il seguente:

Biochimica

Si lega in maniera non specifica ai recettori delle benzodiazepina BNZ1, che regola il sonno, e BNZ2, che interviene sul rilassamento muscolare, l'attività anticonvulsivante, la coordinazione motoria e la memoria. Dato che i recettori per le benzodiazepine sono associati ai recettori del GABA, è in grado di aumentare l'effetto dell'acido γ-amminobutirrico aumentandone l'affinità con il recettore. Il legame del GABA con il recettore apre il canale anionico selettivo, con conseguente iperpolarizzazione della membrana cellulare che previene un ulteriore eccitamento cellulare.

Farmacologia e tossicologia

Farmacocinetica

Il composto viene metabolizzato a livello epatico ed eliminato tramite le urine.

Effetti del composto e usi clinici

Il farmaco rientra nella categoria dei farmaci beta2-agonisti o beta2-stimolanti, o ancora farmaci simpaticomimetici. Studi clinici dimostrano che l'alazepam rduce i sintomi depressivi e ha un effetto terapeutico nei pazienti affetti da epilessia.

Tossicologia

La sostanza non viene classificata come cancerogena per l'uomo, ma può dare dipendenza fisica e psicologica. Effetti dell'astinenza dal farmaco includono: ansia, convulsioni e in alcuni casi la morte.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Può causare: biascicamento, disorientamento, atassia e comportamento simile all'abuso di alcool. Tra gli effetti collaterali più comuni troviamo: ipotensione, nausea, xerostomia, confusione, sonnolenza e cefalea.